Состав
Главное активное вещество – венетоклакс.
Остальные составляющие: коповидон (K 28), коллоидный безводный диоксид кремния (E551), полисорбат 80 (E433), стеарилфумарат натрия, гидрофосфат кальция безводный (E341), желтый оксид железа (E172), поливиниловый спирт (E1203), диоксид титана (E152), тальк (E553b).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 14 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Механизм действия основан на мощном и селективном ингибиторе белка Bcl-2 с антиапоптотическими свойствами, который вызывает бессмертие неопластических клеток у пациентов с хроническим лимфолейкозом. Соединение связывается с областью связывания в Bcl-2, бороздой BH3, что приводит к увеличению проницаемости внешней митохондриальной мембраны и активации каспаз и запуску процессов, ведущих к гибели клеток.
Venclyxto оказывает цитотоксическое действие на раковые клетки, сверхэкспрессирующие Bcl-2.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация венетоклакса достигается через 5-8 часов после приема препарата. Жиры увеличивают биодоступность препарата, поэтому его следует принимать во время еды.
Вещество связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Изоформа CYP3A4 участвует в метаболизме соединения. В результате трансформации венетоклакса образуется активный метаболит-М27, фармакологическая активность которого намного ниже, чем у исходного вещества.
Венетоклакс - слабый ингибитор транспортеров и ферментов, таких как: CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1 и OATP1B1. Вещество является субстратом для P-gp, а также для BCRP, а также обладает свойствами, ингибирующими активность этих молекул.
Venetoclax практически полностью выводится с фекалиями в неизмененном (примерно 20%) и метаболизированном виде. Лишь небольшая часть соединения выводится почками. Период полувыведения вещества составляет от 19 до 26 часов.
Показания к применению
Венклекста - это соединение, используемое для лечения хронического лимфолейкоза с мутациями или без мутаций, связанных с TP53 или областью 17p, у пациентов, которые не прошли другие методы лечения.
Противопоказания
Основное ограничение – аллергия на состав медикамента.
Побочные действия
Самые распространенные негативные реакции представлены в виде: инфекции верхних дыхательных путей, нейтропении, анемии, гиперфосфатемии, диареи, рвоты, тошноты, запора, утомляемости.
Совместимость с другими медикаментами
Противопоказано одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4.
Совместное применение секвестрантов желчных кислот с Венклекста не рекомендуется, поскольку это может снизить абсорбцию венетоклакса.
Следует избегать применения субстратов P-gp или BCRP с узким терапевтическим индексом (например, дигоксина, дабигатрана, эверолимуса и сиролимуса) в сочетании с Венклекста.
Состав не следует применять одновременно с препаратами, содержащими экстракты зверобоя. Вещества, содержащиеся в экстракте, могут изменять метаболизм препарата.
Использование живых вакцин (в том числе аттенуированных) не рекомендуется во время лечения Венклекста и после его завершения, до восстановления B-клеток.
Применение и дозы
Начальная доза соединения составляет 20 мг, которую постепенно увеличивают через неделю для контроля массы неопластического поражения. Вещество используется в определенных циклах, количество вводимого лекарства зависит от клинического состояния пациента и его реакции на лечение.
Обычно вводимые дозы соединения составляют от 20 мг до 400 мг в день.
Применяемые дозы препарата могут быть изменены в период лечения в зависимости от оценки функции почек и в случае появления синдрома лизиса опухоли, а также развития гематологической и негематологической токсичности.
Передозировка
Использование слишком высоких доз препарата может вызвать синдром лизиса опухоли. Симптомы TLS (синдрома лизиса опухоли) включают боль в животе и костно-суставную боль, одышку, аритмию, тошноту, рвоту, озноб, лихорадку и неврологические симптомы, такие как спутанность сознания и судороги.
Особые указания
Венклекста рекомендуется принимать утром во время еды. Во время терапии, а также за 2 дня до ее начала пациенты должны уделять особое внимание уровню гидратации и пить от 1,5 до 2 литров воды в день. Если пероральная гидратация невозможна, рекомендуется внутривенное введение жидкости.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование препарата не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Покупала этот препарат для отца. Таблетки помогают, во всяком случае, врач говорит о том, что есть улучшения. Покупала таблетки через сайт Ависфарм, потому что уже была знакома с этим сервисом. Но в этом раз случилась проблемка. Когда поехала забирать заказ, то оказалось, что доставили на одну упаковку меньше, чем нужно. Но, когда я позвонила с претензией, то очень долго извинялись, сказали, что завтра смогу забрать оставшуюся пачку. Немного неприятно, что пришлось ехать лишний раз, но здесь хотя бы извиняться умеют.
Очень нравиться работа аптеки Авис-фарма! Уже несколько раз заказываю лекарства в аптеке и довольна обслуживанием. После заказа в тот же день консультант со мной связывается по мобильной связи, если не получилось пишет письма на электронный адрес, где все конкретно указывает. Спасибо большое за Вашу роботу!
Для лечения ХЛЛ врач назначил мне данный препарат. Нашла его на сайте Ависфарм. Здесь оказалась наиболее доступная цена и быстрая доставка. Жаль, что нет доставки на дом, но можно выбрать аптеку, из которой будет удобнее забирать заказ. После оставления заявки мне быстро перезвонили для подтверждения заказа. Девушка общалась вежливо, помогла определиться с тем, сколько мне нужно упаковок, чтобы хватило на весь курс лечения. Запакованы таблетки были хорошо. Конечно, до выздоровления мне еще далеко очень, но я чувствую улучшения в состоянии. Жду результатов анализов, и надеюсь, что врач даст положительный прогноз.
Здравствуйте, очень довольна вашей работой. Заказ сказали нужно ждать две недели, так как доставка из-за границы, а получила на четвертый день после заказа. Спасибо Вам, всего доброго!